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Tadalafil ≥99% — reagente chimico per uso di laboratorio, di ricerca e analitico. Non destinato al consumo umano o animale.
Sildenafil (sildenafil citrato) ≥99% — sostanza pura
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Sildenafil / Sildenafil citrato (reagente di ricerca)
AVVERTENZA: reagente chimico destinato esclusivamente a scopi di laboratorio, di ricerca e analitici. NON DESTINATO AL CONSUMO umano o animale. Non è un medicinale, né un integratore alimentare, né un alimento.
Il sildenafil è un composto organico eterociclico del gruppo dei derivati della pirazolo[4,3-d]pirimidina, impiegato in laboratorio come reagente di riferimento e standard analitico negli studi sugli inibitori selettivi della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). In commercio e nella ricerca è disponibile sia come base libera sia come sale ben solubile, il citrato. In ambito di ricerca svolge il ruolo di uno dei classici ligandi modello della PDE5, utilizzato in farmacologia sperimentale, in chimica analitica e negli studi sulle vie di segnalazione dipendenti dal GMP ciclico.
Dati chimico-fisici
| Nome IUPAC (base) | 5-[2-etossi-5-(4-metilpiperazin-1-ilsulfonil)fenil]-1-metil-3-propil-1,6-diidro-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-one |
| Sinonimi | Sildenafil, sildenafil citrato, UK-92,480 |
| Numero CAS (base) | 139755-83-2 |
| Numero CAS (citrato) | 171599-83-0 |
| Formula molecolare (base) | C22H30N6O4S |
| Formula molecolare (citrato) | C28H38N6O11S |
| Massa molare (base) | 474,58 g/mol |
| Massa molare (citrato) | 666,70 g/mol |
| Aspetto | Polvere cristallina, di colore da bianco a crema chiaro |
| Solubilità | Citrato: moderata in acqua, buona in DMSO e metanolo; la base libera è meno solubile in acqua |
| Punto di fusione (citrato) | ca. 187–190 °C |
| Purezza | ≥99% |
Caratteristiche e impiego nella ricerca
Il nucleo della molecola di sildenafil è costituito dal sistema pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onico, al quale sono legati un sostituente etossifenilico e un gruppo sulfonilico con un residuo di 4-metilpiperazina. Questa struttura articolata conferisce al composto proprietà spettrali caratteristiche (UV, MS, NMR), sfruttate per la sua identificazione e determinazione. La forma citrato — il sale formato con l’acido citrico — presenta una solubilità in ambiente acquoso migliore rispetto alla base libera, il che facilita la preparazione di soluzioni standard e di miscele sperimentali tamponate.
In ambito di ricerca il sildenafil è descritto come inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5, l’enzima che idrolizza il guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Nei sistemi modello in vitro serve come strumento per studiare la cinetica di inibizione della PDE5, per valutarne la selettività rispetto alle altre isoforme delle fosfodiesterasi e come composto di riferimento nei saggi enzimatici e recettoriali. Grazie alle caratteristiche ben note, costituisce un comodo termine di confronto nella validazione di nuovi metodi analitici e negli studi di relazione struttura–attività.
Come reagente analitico il sildenafil (sotto forma di base o di citrato) è impiegato come sostanza di riferimento nei metodi HPLC e LC-MS per il controllo dell’identità, la determinazione del titolo e il rilevamento di adulterazioni nei campioni di ricerca. L’elevata purezza (≥99%) consente di preparare curve di calibrazione e di utilizzare il materiale come riferimento negli studi metodologici. Il prodotto va conservato in luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce e dall’umidità. Il materiale è destinato esclusivamente ad applicazioni di laboratorio svolte da personale qualificato, con gli adeguati dispositivi di protezione individuale.
Sildenafil (sildenafil citrato) ≥99% — reagente chimico per uso di laboratorio, di ricerca e analitico. Non destinato al consumo umano o animale.
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